科学

東大がCOVID-19の侵入を阻害する既存薬剤を同定

SARS-CoV-2が人体に感染するには細胞の表面に存在する受容体タンパク質(ACE2受容体)に結合したのち、ウイルス外膜と細胞膜の融合を起こすことが重要である。コロナウイルスの場合、Spikeタンパク質(Sタンパク質)がヒト細胞の細胞膜のACE2受容体に結合したあとに、タンパク質分解酵素であるTMPRSS2で切断され、Sタンパク質が活性化されることがウイルス外膜と細胞膜との融合には重要である。井上らはMERSコロナウイルスでの研究結果(参考文献2)をもとに、ナファモスタットやカモスタットの作用を調べたところ、ナファモスタットは1-10 nMという低濃度で顕著にウイルス侵入過程を阻止した。このことから、ナファモスタットはSARS-CoV-2感染を極めて効果的に阻害する可能性を持つと考えられる。

先にACE2にスパイクが結合する化学構造を紹介した。今回、この後の細胞膜とウイルス外膜の結合を阻害するすでに使われている薬物が、カモスタットとナファモスタットと言うわけ。それぞれの構造を紹介しておく。

カモスタット

About/Help
ナファモスタット

About/Help

これらの積み木細工が生体分子に働きかけてその作用を阻害すると言うわけで、ミクロの世界で起きているリアリティーの不思議さを覚える次第。

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